Fármacos para tratar la HTA: bloqueadores betaadrenérgicos

¿Se acuerdan de los receptores adrenérgicos alfa y beta del SNA?

Sí que tenían un uso... Especialmente cuando se trata del sistema cardiovascular. 

Existían los receptores pre y post simpáticos que recibían la acetilcolina(uno de los colinérgicos), y otros recibían la adrenalina, (una de las catecolaminas). Y los neurotransmisores eran las catecolaminas (adrenalina y noradrenalina). 

Aquí os dejo un breve recordatorio de fisio del segundo cuatri: 

Fuente: DROGAS QUE MODULAN LA TRASMISION ADRENERGICA

Pues uno de los fármacos utilizados para tratar la HTA actúa sobre esos receptores. 

Bloqueadores beta

Son fármacos utilizados en la práctica médica como antiarrítmicos y antianginosos, comprobándose posteriormente su efecto antihipertensivo. El primer bloqueador beta utilizado como fármaco antihipertensivo fue el propranolol, desarrollándose posteriormente un gran número de derivados que difieren entre sí por sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, tales como su cardioselectividad, actividad simpaticomimética intrínseca, actividad estabilizante de la membrana, liposolubilidad o bloqueo alfa asociado, lo que confiere a esta familia de fármacos una gran heterogeneidad.

Aquí les dejo un resumen de los betabloqueantes: 

Fuente: Bloqueadores betaadrenérgicos

Los beta bloqueantes son un tipo de medicamento que impide la acción de las catecolaminas en las células nerviosas y hace que los vasos sanguíneos se relajen y se dilaten (ensanchen), lo que permite que la sangre fluya más fácilmente y reduce la presión arterial y la frecuencia cardíaca. También se llaman antagonistas adrenérgico beta.

La función de estos fármacos es reducir la presión arterial (PA) en pacientes hipertensos, aunque su mecanismo de acción no está claro. En este caso, se dice que está implicada la disminución del gasto cardíaco, la inhibición de la secreción de renina en el aparato yuxtaglomerular, efectos sobre el sistema nervioso central, un incremento de la sensibilidad de los barorreceptores, un aumento de la secreción de prostaglandinas y otros péptidos vasodilatadores, así como la disminución del calcio libre citosólico.

Han demostrado ser muy eficaces en el tratamiento de la HTA ligera-moderada, así como en la prevención de sus complicaciones cardiovasculares. De hecho, son relativamente más eficaces que los diuréticos en la prevención de la enfermedad coronaria, y han sido los primeros fármacos que han demostrado una prevención clara del reinfarto en pacientes con cardiopatía isquémica y aumentan la supervivencia en los pacientes con insuficiencia cardíaca. 

En general, la respuesta hipotensora a los bloqueadores beta es mayor en los pacientes hipertensos jóvenes. Estos fármacos están especialmente indicados en la hipertensión que cursa con renina elevada, gasto cardíaco elevado, taquiarritmias, cardiopatía isquémica, miocardiopatía hipertrófica, estrés, ansiedad, migraña o hipertiroidismo. 

Sus efectos secundarios pueden ser: pies y manos fríos, fatiga y aumento de peso. Además de:

• bradicardia y la depresión de la conducción AV, y su efecto inotropo negativo que puede desencadenar o agravar un cuadro de insuficiencia cardíaca al inicio del tratamiento, a pesar de que a la larga el efecto es beneficioso. 
• A nivel pulmonar pueden provocar broncospasmo en pacientes asmáticos o con enfermedad pulmonar obstructiva crónica por bloqueo de los receptores ß2 bronquiales. De utilizarse en estos individuos, deben prescribirse bloqueadores beta cardioselectivos y debe estrecharse la vigilancia. 
• En el sistema vascular periférico, el bloqueo de los receptores ß2 de la pared vascular causa vasoconstricción, por lo que pueden cusar frialdad de extremidades o empeorar una enfermedad de Raynaud o una claudicación intermitente preexistente. 
• En el SNC, los bloqueadores beta liposolubles, que son capaces de atravesar la barrera hematoencefálica, pueden provocar trastornos del sueño, como pesadillas o alucinaciones, depresión o alteraciones sexuales. 
• Finalmente, a nivel metabólico, el bloqueo beta puede reducir la actividad de la lipoproteinlipasa, dando lugar a un aumento de las VLDL y de los triglicéridos, así como un descenso del cHDL, lo que podría empeorar el perfil aterogénico de algunos pacientes. Asimismo, los bloqueadores beta deben administrarse con cautela a enfermos con diabetes mellitus, dado que pueden bloquear la descarga catecolamínica que se produce en las hipoglucemias, agravándola y enmascarando su clínica. A pesar de ello, el tratamiento con bloqueadores beta es capaz de prevenir las complicaciones micro y macrovasculares de la diabetes de forma similar a los IECA..

Así como les mencioné en otros posts, el tratamiento para la HTA suele ser combinado. Los bloqueadores beta potencian los efectos antihipertensivos de otros fármacos como los vasodilatadores, antagonistas del calcio tipo dihidropiridínicos, diuréticos o bloqueadores alfa. 

Por otro lado, cabe destacar que: 

• Su asociación con antagonistas del calcio tipo verapamilo o diltiazem aumenta el riesgo de hipotensión, bradicardia, bloqueo AV e insuficiencia cardíaca. 
• La asociación con digoxina incrementa el riesgo de bradicardia y bloqueo AV, pero no atenúa el aumento de la contractilidad cardíaca inducida por ésta. 
• Los AINES, como la indometacina, atenúan el efecto hipotensor de los bloqueadores beta al inhibir la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras.

Mis fuentes fueron los links que dejé, además de los apuntes de fisio de Ainara. Para más información consultad: betabloqueantes

Esto es todo por hoy, nos vemos pronto. 

Irene.